Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Només per a ús en recerca
Semaglutida, venut amb les marquesOzempic,WegovyiRybelsus, és unmedicació antidiabèticautilitzat per al tractament dediabetis tipus 2i commedicament contra l'obesitatper a llarg terminigestió del pes, desenvolupat perNovo Nordiskel 2012. La semaglutida és unaAgonista del receptor GLP-1, és a dir, que imita l'acció de l'ésser humàincretina pèptid semblant al glucagó-1(GLP-1), augmentant aixíinsulinasecreció i augmentglicèmiaeliminació i milloracontrol glucèmic.Els efectes secundaris inclouen nàusees, vòmits, diarrea, dolor abdominal i restrenyiment. El desembre de 2017 es va aprovar la versió injectable anomenada Ozempic.El setembre de 2019, es va aprovar una versió que es pot prendre per via oral (Rybelsus) i el juny de 2021, els EUA van aprovar una injecció de dosis més alta venuda amb la marca Wegovy per al control del pes a llarg termini en adults.Administració de Menjar i Medicaments(FDA).El gener de 2023, la FDA va donar permís a Novo Nordisk per revisar l'etiqueta per indicar que Rybelsus oral es pot utilitzar com atractament de primera líniaper a adults amb diabetis tipus 2, és a dir, en persones que no han pres prèviament cap altre medicament per a la diabetis. El 2020, la semaglutida va ser el 129è medicament més prescrit als Estats Units, amb més de 4 milions de receptes. Sinònims: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Només per a ús en recerca.
Activitat Biològica
| Descripció | La semaglutida (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), un anàleg del pèptid 1 (GLP-1) semblant al glucagó d'acció prolongada, és unReceptor GLP-1agonista amb potencial per al tractament de la diabetis mellitus tipus 2 (DM2). |
| Objectius | Receptor GLP-1 |
| In vitro | La semaglutida es selecciona com a candidat òptim una vegada a la setmana.La semaglutida té dues substitucions d'aminoàcids en comparació amb el GLP-1 humà (Aib8, Arg34) i es deriva a la lisina 26. L'afinitat GLP-1R de la semaglutida (0,38 ± 0,06 nM) és tres vegades disminuïda en comparació amb la liraglutida, mentre que l'afinitat per l'albúmina. s'incrementa. |
| En viu | La semivida plasmàtica és de 46,1 h en porcs mini després de l'administració iv, i la semaglutida té un MRT de 63,6 h després de la dosificació sc a porcs mini. |
Protocol (de referència)
| Recerca cel·lular: | ● Línies cel·lulars:Cèl·lules BHK ● Concentracions:0,01 pM - 0,1 μM ● Temps d'incubació:3 h ● Mètode:Les alíquotes congelades de cèl·lules BHK que expressen tant la luciferasa de lluerca hGLP-1R com la CRE (clon FCW467-12A/KZ10-1) es descongelen, es renten dues vegades en PBS i es suspenen al tampó d'assaig.Les cèl·lules es posen en plaques de 96 pous a 5000 cèl·lules/pou en un volum de 50 μL.Els compostos que s'han de provar es dilueixen en tampó d'assaig i es transfereix una alíquota de 50 μL a la placa que conté les cèl·lules per assolir concentracions finals d'assaig d'1 × 10.−14− 1 × 10−7M. La placa s'incuba durant 3 h al 5% de CO2a 37 °C.La placa es va deixar reposar a temperatura ambient durant 15 minuts abans d'afegir 100 μL de steadylite més reactiu.Es cobreix la placa per protegir-la de la llum i es sacseja a temperatura ambient durant 30 min.La placa es llegeix en un instrument TopCount NXT. |
Solubilitat (25 °C)
| In vitroLot: | DMSO | 3 mg/ml(0,73 mM) |
| Etanol | Insoluble | |
| Aigua | Insoluble |
Informació química
| Pes molecular | 4113,58 | ||
| Fórmula | C187H291N45O59 | ||
| CAS Núm. | 910463-68-2 | ||
| Emmagatzematge | 3 anys | -20°C | pols |
| 2 anys | -80°C | en dissolvent | |
| Enviament | Enviament a temperatura ambient(Sense problemes de qualitat: el producte és bo a 37 ℃ durant almenys 1 setmana.) | ||
Informació d'assaigs clínics
| Número NCT | Reclutament | Intervencions | Condicions | Patrocinador/Col·laboradors | Data d'inici | Fases |
| NCT05537233 | Encara no s'està reclutant | Medicament: Semaglutide | Medicament: Placebo | Diabetis tipus 1|Obesitat | Universitat de Colorado Denver|Juvenile Diabetes Research Foundation | 1 de gener de 2023 | Fase 2 |
| NCT04885634 | Encara no s'està reclutant | Medicament: producte injectable de semaglutida | Medicament: placebo | Fibril·lació auricular|sobrepès i obesitat | Axel Brandes|Hospital Herlev i Gentofte|Hospital Hillerod Dinamarca|Hospital Svendborg|Hospital del sud-oest de Jutlàndia|Hospital Universitari d'Odense | Octubre 2022 | Fase 3 |
| NCT05579977 | Reclutament | Medicament: PF-07081532|Altre: Placebo|Medicament: Rybelsus | Diabetis Mellitus|Obesitat | Pfizer | 27 d'octubre de 2022 | Fase 2 |
| NCT05254314 | Reclutament | Medicament: Semaglutide Pen Injector 2,4 mg setmanals | Altres: Placebo | Asma | Centre Mèdic de la Universitat de Vanderbilt|Institut Nacional d'Al·lèrgies i Malalties Infeccioses (NIAID) | 7 de setembre de 2022 | Fase 2 |
| NCT05478252 | Reclutament | Medicament: Semaglutide J | Medicament: Semaglutide B | Diabetis mellitus tipus 2 | Novo Nordisk A/S | 3 d'agost de 2022 | Fase 3 |
(dades dehttps://clinicaltrials.gov, actualitzat el 2022-11-29)
